Uma Análise Detalhada dos Recetores Canabinoides

Uma Análise Detalhada dos Recetores Canabinoides

O que são os recetores canabinoides?

Os recetores canabinoides são um dos três principais componentes do sistema endocanabinoide, juntamente com os endocanabinoides e as suas enzimas. Estas estruturas servem como locais de ligação tanto para os endocanabinoides como para os fitocanabinoides externos. Quando ativados, os recetores canabinoides ativam os caminhos de sinalização celular que catalisam as alterações fisiológicas.

As células, tais como os neurónios, apresentam muitos diferentes tipos de recetores nas suas superfícies. No entanto, uma molécula precisa de ser a adequada para ligar-se a um determinado recetor — muito à semelhança de uma fechadura e de uma chave. As moléculas que se "encaixam" na perfeição são mencionadas como um ligando desse recetor.

Tal como o seu nome sugere, apenas os canabinoides podem fixar-se nos locais do recetor canabinoide. Quando o fazem, provocam alterações locais dentro da célula, bem como alterações mais abrangentes alterando químicos que uma célula em particular liberta.

Mais especificamente, os recetores canabinoides são conhecidos como recetores acoplados às proteínas G (GPCRs). Estes recetores existem na membrana celular num estado inativo. Durante este período, as designadas proteínas G permanecem fixas ao lado do recetor dentro da célula. Quando um ligando estabelece contacto, a proteína G associada ao recetor inicia as primeiras alterações que ocorrem dentro da célula alvo.

Um olhar mais aprofundado sobre os recetores canabinoides

Há dois tipos principais de recetores canabinoides: CB1 e CB2. No entanto, a investigação também postula a existência de um terceiro recetor canabinoide "órfão". Conhecidos como GPR55, os endocanabinoides demonstraram vincular-se a este novo local.

O sistema endocanabinoide desempenha um papel muito importante na manutenção da homeostase — equilíbrio biológico — dentro do corpo humano e os recetores canabinoides desempenham um papel importante nesta função.

A rede completa ajuda a regular outros sistemas corporais, incluindo o sistema nervoso, sistema endócrino e sistema imunitário. Os recetores canabinoides nestes locais desempenham um papel importante no estado "regulador principal" do sistema endocanabinoide.

Exploremos os dois principais recetores canabinoides, o seu papel no corpo e como é que o CBD afeta ambos.

Uma Análise Detalhada dos Recetores Canabinoides

O recetor CB1

Os recetores CB1 localizam-se principalmente dentro do cérebro. Estes aparecem em regiões como o hipocampo, hipotálamo e amígdala. Estes locais recetores também ocorrem nas seguintes áreas:

• Sistema nervoso central
• Sistema nervoso periférico
• Sistema imunitário
• Trato gastrointestinal
• Músculos esqueléticos
• Fígado
• Sistema reprodutivo
• Sistema cardiovascular

Os recetores CB1 concentram-se principalmente nos terminais dos nervos pré-simpáticos e são ativados enquanto os endocanabinoides viajam "para trás” — de forma retrógrada — através da fenda sináptica.

Este modo de operação único contribui para a função reguladora deste sistema, permitindo que os endocanabinoides e recetores canabinoides mudem os sinais recebidos dos neurónios a jusante.

Vários fitocanabinoides, endocanabinoides e canabinoides sintéticos ligam-se aos recetores CB1 como agonistas, o que significa que os ativam e provocam um tipo de ação.

Os endocanabinoides anandamida (AEA) e 2-araquidonilglicerol (2-AG) ligam-se aos recetores CB1, mas com diferentes níveis de potência. A AEA liga-se como agonista parcial com elevada afinidade, enquanto a 2-AG liga-se como agonista integral com afinidade baixa a moderada.

Enquanto principal constituinte psicoativo da canábis, o THC liga-se ao recetor CB1 para produzir efeitos psicotrópicos. Após se ligar, o THC exerce os seus efeitos na emoção, recompensa e processamento da memória.

Todo um conjunto de canabinoides sintéticos também têm a capacidade de se ligar ao local CB1.

Assim que um ligando se liga aos recetores CB1, pode ocorrer uma ampla variedade de alterações fisiológicas. No geral — governado pela libertação do ligando — o recetor CB1 está envolvido numa ampla variedade de funções importantes, tais como:

• Aprendizagem, memória e cognição
• Recompensa e vício
• Sono
• Neuroproteção
• Metabolismo energético
• Vasodilatação
• Função cardíaca
• Sinalização da dor
• Remodelação dos ossos
• Pressão intraocular

Recetor CB2

Os recetores CB2 estão muito menos espalhados do que os seus homólogos CB1. Estes recetores existem principalmente nas células imunitárias como as microglias, osteoclastos e osteoblastos. Estes também aparecem nos neurónios ao longo do sistema nervoso.

A presença do CB2 no sistema imunitário sugere que o local desempenha um papel regulado aqui. Até agora, a ativação do recetor demonstrou ser prometedora no tratamento de doenças inflamatórias em modelos animais.

Vários endocanabinoides e fitocanabinoides atuam como ligandos do recetor CB2. Estes incluem:

• AEA
• 2-AG
• THC
• CBN
• Cariofileno (um terpeno produzido nas flores de canábis)

Tal como com o recetor CB1, um conjunto de canabinoides sintéticos também ativam este local recetor.

A ativação dos recetores CB2 também desempenha claramente um papel importante na manutenção da homeostase no corpo humano. A investigação sugere que o local poderá ser almejado no tratamento futuro de:

• Dor aguda
• Dor inflamatória crónica
• Dor neuropática
• Neuroinflamação
• Neurodegeneração
• Esclerose múltipla
• Doença de Huntington
• Doenças inflamatórias do intestino
• Cirrose hepática

Como é que os recetores canabinoides são influenciados pelo CBD?

O CBD influencia tanto o recetor CB1 como o recetor CB2. Embora a investigação ainda não tenha sido conclusiva a identificar o seu mecanismo de ação, o CBD demonstrou agir como um modulador alostérico, antagonista fraco, e agonista inverso dos recetores canabinoides.

Essencialmente, isto significa que o canabinoide pode bloquear ou interferir com estes recetores até uma certa extensão e também pode alterar a forma como estes respondem a outros ligandos.

O CBD pode ativar indiretamente o recetor CB1 incrementando os níveis do ligando AEA. O canabinoide impede que as enzimas se decomponham em AEA e também impede a recaptação do endocanabinoide.

O CBD funciona como um agonista inverso do recetor CB2, significando que baixa a atividade do recetor. Este mecanismo pode levar o CBD a influenciar as células imunitárias de forma benéfica.

O CBD também pode antagonizar o novo e terceiro recetor canabinoide. No entanto, esta hipótese ainda requer clarificações mais aprofundadas.

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